Makrolidy

Makrolidy, weterynaria, Farmakologia, inne

[ Pobierz całość w formacie PDF ]
Katedra Biochemii, Farmakologii i Toksykologii
Wydziału Medycyny Weterynaryjnej
Uniwersytetu Przyrodniczego we Wrocławiu
MAKROLIDY
oprac. prof. dr hab. Marcin Świtała
Materiał ćwiczeniowy z przedmiotu
farmakologia weterynaryjna
(2012/2013)
Pierwszym odkrytym w 1952 r. naturalnym makrolidem była erytromycyna.
Obecnie w medycynie człowieka i zwierząt stosuje się kilkanaście
antybiotyków z tej grupy zarówno pochodzenia
naturalnego
oraz
półsyntetyczne
Makrolidy w swej strukturze zawierają pierścień laktonowy połączony z
dwoma lub trzema resztami cukrowymi. W zależności od liczby atomów w
pierścieniu laktonowym makrolidy dzieli się na 13-,14-, 15- i 16-członowe.
Należą do nich:
13-członowe, 14 -członowe, 15- członowe 16-członowe
tulatromycyna B
erytromycyna
azytromycyna
spiramycyna
..................................
oleandomycyna
tulatromycyna B
tylozyna
...................................
klarytromycyna gamitromycyna
tilmikozyna
………………………
roksytromycyna
. .
tylwalozyna
…………………………………………………………………..
kitasamycyna
.................... ..............
josamycyna
Toksykodynamika
Makrolidy działają bakteriostatyczne.
Spektrum działania jest zróżnicowane.
Makrolidy 14-członowe działają głównie na drobnoustoje Gram-
dodatnie.
Większość makrolidów 16-członowych działa także na niektóre
drobnoustroje Gram-ujemne oraz na mikoplazmy.
Antybiotyczne działanie makrolidów ma charakter czasozależny.
Mechanizm działania
Bakteriostatyczne działanie makrolidów jest związane z hamującym
wpływem tych leków na syntezy białka w komórkach wrażliwych
bakterii. Wiążą się one z podjednostką większą rybosomów (50S) i
hamujÄ… procesy transpeptyzacji i translokacji.
Makrolidy wiążą się z rybosomem w tym samym miejscu co linkosamidy
i w pobliżu miejsca wiązania rybosomu z chloramfenikolem, co jest
przyczyną antagonizmu pomiędzy tymi grupami antybiotyków
.
Oporność
Mechanizm oporności bakterii na makrolidy może być związane z:
1. zmianÄ… miejsca wiÄ…zania z rybosomem
2. aktywnego wypompowania z komórki
3. unieczynnienia enzymatycznego pierścienia laktonowego (mało poznana)
ad 1. Zmiana miejsca wiązania z rybosomem wynika ze zdolnością metylo-
wania RNA, za które odpowiedzialna jest metylotransferaza produkowana
przez oporne bakterii. Gen kodujÄ…cy ten enzym wbudowany jest w plaz-
midy lub transpozony. Oporność tego typu ma charakter krzyżowy i
dotyczy makrolidów, linkozamidów i streptogramin B, (oporność MLSB).
Ma ona charakter wrodzony (u bakterii naturalnie opornych ) i indukowa-
ny w przypadku ekspozycji drobnoustrojów na makrolidy o 14- i 15
członowym pierścieniu
ad. 2 Oporność bakterii wynikająca z aktywnego wypompowywania makro-
lidów dotyczy tylko związków o 14- i 15 członowym pierścieniu. Bakterie te
są wrażliwe na makrolidy 16-członowe, linkosamidy, ketolidy i streptogra-
miny B.
[ Pobierz całość w formacie PDF ]

zanotowane.pl

doc.pisz.pl

pdf.pisz.pl

mement.xlx.pl